中文同義詞: 莫匹羅星;莫匹羅;假單胞菌酸;莫西羅星;莫匹羅星,假單胞菌酸
英文名稱: Mupirocin
英文同義詞: MUPIROCIN;MUPIROCIN CALCIUM;PSEUDOMonIC ACID;PSEUDOMonIC ACID A;(2s-(2-alpha(e;4-beta,5-alpha(2r*,3r*(1r*,2r*))))-3-beta;bactroban;nonanoicacid,9((3-methyl-1-oxo-4-(tetrahydro-3,4-dihydroxy-5-((3-(2-hydroxy-1
CAS號: 12650-69-0
分子式: C26H44O9
分子量: 500.62
EINECS號: 231-791-2
熔點 77-780C
沸點 672℃
閃點 >110°(230°F)
儲存條件 -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere
溶解度 H2O: 12 mg/mL, soluble
局部外用抗生素 國內由知名制藥公司中美史克生產的百多邦軟膏的原料藥就是莫匹羅星,本品是一種新型的局部外用抗生素,是熒光假單胞菌培養液中產生的一種代謝物質,即假單胞菌A。主要通過可逆性地與異亮氨酸轉移RNA合成酶結合,阻止異亮氨酸摻入,終止細胞內含異亮氨酸的蛋白質合成,導致細菌死亡。在低濃度時有抑制作用,高濃度時有殺菌作用。對與皮膚感染有關的各種革蘭陽性球菌,尤其是葡萄球菌(包括耐藥金黃色葡萄球菌)、化膿性鏈球菌高度敏感;對單核細胞增生性李斯特菌及紅斑丹毒絲菌也有效;對革蘭陰性菌一般不敏感,但對某些革蘭陰性菌如大腸桿菌、奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌和淋球菌具有一定的抗菌作用;對大多數厭氧菌以及皮膚正常菌群不敏感;對真菌效力低。體外耐藥變異株的出現率很低。本藥涂于皮膚后,能滲透達角質層下,但吸收率很低。與人血清蛋白的結合率為95%。吸收后可迅速代謝成無活性物單孢酸 (Monic Acid),經腎臟排泄。大多數敏感葡萄球菌屬的最低抑菌濃度為0.01~0.25mg/L,敏感鏈球菌為0.06~0.5mg/L,李斯特菌為8mg/L。體外試驗本品在酸性條件下比在堿性條件下更有效。在人血清存在時,其活性降低為1/10~1/20。
目前在我國臨床上莫匹羅星主要用于治療由金黃色葡萄球菌和鏈球菌所致各種感染性皮膚病:原發性皮膚感染,如膿皰瘡、毛囊炎和癤癰等;繼發性皮膚感染,如濕疹、異位性皮炎、皮膚潰瘍、手術傷口、小面積燒傷、皮膚外傷;其他還可用于小傷口、切口以及其他滅菌性病損的預防感染。
不良反應 局部應用一般無不良反應,偶見皮膚燒灼感、蜇刺感、氨基轉移酶升高、瘙癢、干燥和紅斑等,發生率低 (3%),程度輕,一般能耐受,不需停藥。長期使用可導致非敏感菌的過度生長;鼻用劑可引起頭痛、味覺障礙、鼻炎、咽炎和其他呼吸系統病癥。
注意事項 1. 對假單孢菌酸或聚乙二醇過敏者禁用,腎功能中度以上損害者慎用,孕婦和哺乳期婦女安全性尚未確定,暫勿用。
2. 以聚乙二醇為基質制成軟膏,僅可用小面積皮膚細菌感染,大面積燒傷或傷口不能用,以防聚乙二醇吸收而引起腎功能損害。亦不能用于粘膜如眼、鼻內。如用鼻內金黃色葡萄球菌感染,所用軟膏基質應改為凡士林。
3. 莫匹羅星毒性雖低,仍應避免濫用或長期應用,以防產生耐藥菌株。
化學性質 從**結晶,熔點77~78℃。[α]D20-19.3°(C=1,甲醇)。UV最大吸收(乙醇):222nm(ε14500)。
用途 局部用抗生素。通過可逆地結合于異亮氨酸轉移RNA合成酶,阻止異亮氨酸參人,從而使細胞內含異亮氨酸的所有蛋白質的合成停止。用于急性原發性皮膚細菌感染,如毛囊炎、膿皰病。
用途 一般是用于皮膚病方面炎癥,濕疹等,做成市面上的莫匹羅星軟膏
8800/KG