中文名稱：他克莫司
英文名稱：tacrolimus;FK506
定義：一種新型強(qiáng)效免疫抑制性大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。對T細(xì)胞有選擇性抑制作用，主要通過與細(xì)胞內(nèi)免疫嗜素FK結(jié)合蛋白(FKBP)結(jié)合而抑制Th細(xì)胞釋放IL-2、IL-3、IFN-γ并抑制IL-2R表達(dá)。臨床上主要用于抗移植排斥反應(yīng)，也可用于治療系統(tǒng)性紅斑狼瘡、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等自身免疫病。
應(yīng)用學(xué)科：免疫學(xué)（一級學(xué)科）；應(yīng)用免疫（二級學(xué)科）；免疫治療（三級學(xué)科）
他克莫司（acrolimus）又名FK506，是從鏈霉菌屬（streptomyces tsukubaensis）中分離出的發(fā)酵產(chǎn)物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)屬23元大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。為一種強(qiáng)力的新型免疫抑制劑，主要通過抑制白介素-2（L-2）的釋放，全面抑制T淋巴細(xì)胞的作用，較環(huán)孢素（CsA）強(qiáng)100倍。近年來，作為肝、腎移植的一線用藥，已在日本、美國等14個(gè)國家上市。臨床實(shí)驗(yàn)表明，其在心、肺、腸、骨髓等移植中應(yīng)用有很好的療效。同時(shí)FK506在治療特應(yīng)性皮炎（AD）、系統(tǒng)性紅斑狼瘡（SLE）、自身免疫性眼病等自身免疫性疾病中也發(fā)揮著積極的作用。