本品為藍(lán)色菱形薄膜衣。 　　【 藥理作用 】 　　本品是治療陰莖勃起功能障礙（ED）的口服藥。它是西地那非的枸櫞酸鹽，一種 對環(huán)磷酸鳥苷（cGMP）特異的5型磷酸二酯酶（PDE5）選擇性抑制劑。 作用機制：陰莖勃起的生理機制涉及性刺激過程中陰莖海綿體內(nèi)一氧化氮（NO） 的釋放。NO激活鳥苷酸環(huán)化酶導(dǎo)致環(huán)磷酸鳥苷（cGMP）水平增高，使海綿體內(nèi)平滑 肌松弛，血液充盈。 　　⒈藥效學(xué) 西地那非對陰莖勃起反應(yīng)的作用：西地那非（Sildenafil，Viagra,萬艾可） 是高度選擇性磷酸二酯酶5（PDE5）抑制劑，PDE5在陰莖海綿體中高度表達(dá)，而在其它 組織中（包括血小板、血管和內(nèi)臟平滑肌、骨骼肌），表達(dá)低下。西地那非通過選擇性 抑制PDE5，增強一氧化氮（NO）－cGMP途徑，升高cGMP水平而導(dǎo)致陰莖海綿體平滑 肌松弛，使勃起功能障礙患者對性刺激產(chǎn)生自然的勃起反應(yīng)。勃起反應(yīng)一般隨西地那非 劑量和血漿濃度的增加而增強。實驗顯示，藥效可持續(xù)至4小時，但反應(yīng)較2小時時弱。 西地那非對心肌的反應(yīng)：不論正常或病變的心臟傳導(dǎo)組織、心肌細(xì)胞、內(nèi)皮細(xì)胞、 淋巴組織中均不存在PDE5,因而西地那非（PDE5抑制劑）無正性肌力作用，不能直接 影響心肌收縮功能。 　　西地那非對心臟參數(shù)的影響：正常男性志愿者單劑口服西地那非100mg，未發(fā)生 有臨床意義的心電圖改變。8位穩(wěn)定性缺血性心臟病患者在Swan－Ganz導(dǎo)管監(jiān)測下， 分4次靜脈注射了總量為40mg的西地那非，結(jié)果：靜息狀態(tài)下，患者的收縮和舒張壓 較基線時分別下降了7%和10%。靜息右心房、肺動脈壓、肺動脈楔壓和心排出量分別 平均下降28%、28%、20%和7%。盡管此靜脈注射劑量較健康男性志愿者單劑口服西 地那非100mg的平均峰值血藥濃度高2～5倍，但患者運動時上述的血流動力學(xué)應(yīng)答仍 存在。 　　西地那非對血壓的反應(yīng)：健康男性患者單劑口服西地那非100mg，導(dǎo)致臥位血壓 下降（平均最大幅度8.4/5.5mmHg）服藥后1-2小時血壓下降最明顯，服藥后8小時與 安慰劑組無差別。25mg、50mg、100mg西地那非對血壓的影響相似，似與藥物劑量和 血藥濃度無關(guān)。同時服用硝酸酯類藥物的患者降壓作用更大。低血壓（90/50mmHg）和 硝酸酯類或提供硝酸根的藥物是應(yīng)用西地那非的嚴(yán)格禁忌證。西地那非對血壓的最大作 用發(fā)生在約給藥后1小時，即與藥物血漿峰值一致。因此，在西地那非的血漿藥物峰值 濃度時，性活動可能誘發(fā)心臟事件。雖然西地那非引起的低血壓反應(yīng)輕而短暫（一般4 小時內(nèi)血壓回到基線），但西地那非和硝酸酯類間的相互作用可產(chǎn)生明顯的和更長時間 的血壓降低。西地那非半衰期短，24小時內(nèi)（約6個半衰期）可洗脫藥物。美國心臟 學(xué)院和美國心臟學(xué)會已明確指出24小時內(nèi)使用過硝酸酯類藥物者禁用西地那非。 西地那非對視覺的影響：研究表明，服用2倍于最大推薦劑量的藥物時，本品對 視力、視網(wǎng)膜電流圖、眼壓和視乳頭大小無影響。可有一過性藍(lán)/綠顏色辨別異常。 無論單獨使用或與阿司匹林合用，本品對人出血時間沒有影響。體外實驗中，本 品增強硝普鈉（NO供體）的抗人類血小板凝聚作用。在麻醉下的家兔，肝素與西地那 非合用對出血時間的延長有疊加作用，但未進(jìn)行過類似的人體研究。 　　健康志愿者單劑口服西地那非100mg后，精子的活動力和形態(tài)未受影響。