奧利司他
別名：奧爾利司他
英文名：Orlistat, Tetrahydolipstatin
CAS #:96829-58-2
性 狀：白色或類白色粉未，不溶于水，溶于氯仿，易溶于乙醇
二、藥理作用特點(diǎn)及臨床應(yīng)用：
奧利司他是長效和強(qiáng)效的特異性胃腸道脂肪酶抑制劑，它通過與胃和小腸腔內(nèi)胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性絲氨酸部位形成共價(jià)鍵使酶失活。食物中的脂肪不能分解為游離脂肪酸，因而脂肪不能被吸收、利用，從而減少熱量攝入，控制體重。該藥無需通過全身吸收發(fā)揮藥效。在常用劑量下，脂肪的吸收可被抑制30%。口服后很少吸收，在腸道內(nèi)可被代謝失活。
本品很少經(jīng)胃腸道吸收，因而其血藥濃度極低。使用本品治療劑量未見體內(nèi)蓄積。本品代謝部位在胃腸道壁，消除半衰期約為14~19小時(shí)。約97%的本品隨糞便排泄，其中83%以原形排出。
臨床上可應(yīng)用于肥胖癥及高脂血癥。一般情況下，一次可口服120mg，一日三次，于餐中或餐后1小時(shí)服用。服藥2周后體重可開始下降。可連續(xù)服用6~12個(gè)月，如劑量增大至每日400mg以上時(shí)，其作用不再增強(qiáng)